Діфметре

ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ ДІФМЕТРЕ (DIFMETRE)

Виробник: E-Pharma Trento (Італія)

Форма випуску: таблетки, №20

Склад

Діюча речовина:

• Індометацин - 25 мг
• Прохлорперазин - 2 мг
• Кофеїн - 75 мг

Допоміжні речовини:

• кислота лимонна безводна (E 330)
• натрію гідрокарбонат (E 500)
• сорбіт (E 420)
• сахарин натрію (E 954)
• ароматизатор лимонний
• поліетиленгліколю гліцерілкапрілокапрат
• диметикон (E 900)

Фармакологічна дія

Три активні інгредієнти препарату Діфметре мають специфічну фармакологічну активність у лікуванні мігрені та головного болю.

• Індометацин - на відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), структурно близький до серотоніну. Він чинить виражену анальгетичну дію та сприяє звуженню судин головного мозку.
• Кофеїн - чинить холінергічний аналгезуючий вплив на центральну нервову систему. При одночасному застосуванні з НПЗЗ дозволяє зменшити необхідну дозу останніх на 40%.
• Прохлорперазин - похідне фенотіазину, має протиблювотну активність і холінергічні аналгезуючі властивості.

Комбінація цих трьох діючих речовин значно ефективніша, ніж кожен компонент окремо. Препарат зменшує сенсибілізацію центральної та периферичної нервової системи під час нападу мігрені.

Фармакокінетика

• Індометацин: швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить майже 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-2 години після застосування. Понад 90% зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці, кінцевий період напіввиведення - 2-8 годин. Виводиться переважно з сечею у вигляді глюкуронідів, незначна частина - з калом.
• Кофеїн: швидко всмоктується, максимальна концентрація досягається приблизно через 1 годину після прийому. 35% кофеїну зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці, основний метаболіт - параксантин. Період напіввиведення - 4-5 годин. Виводиться із сечею у вигляді 1-метилурацилової кислоти та 1-метилксантину.
• Прохлорперазин: легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Концентрація у плазмі крові дуже низька, максимальний рівень спостерігається через 1,5-5 годин після прийому. Метаболізується у печінці, період напіввиведення - 6,8-9 годин. Виводиться із сечею та калом у вигляді метаболітів.
• Фіксована комбінація: Фармакокінетичні властивості Діфметре не відрізняються від характеристик кожного з компонентів препарату. Після прийому одноразової дози максимальна концентрація у плазмі крові досягалася через 1,2-2,3 години відповідно для індометацину, кофеїну та прохлорперазину. Період напіввиведення - приблизно 7,5 годин.

Показання до застосування

• Невідкладне лікування мігрені з аурою і без неї (особливо у пацієнтів, у яких під час нападу мігрені виникають нудота і блювота).
• Лікування нападів головного болю напруги.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату.
• Гастроінтестинальна кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередньою активною терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), або виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі.
• Алергічна реакція на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ в анамнезі.
• Важка серцева недостатність, тяжка печінкова або ниркова недостатність.
• Психічні захворювання, епілепсія, хвороба Паркінсона.
• Виразковий коліт, хвороба Крона.
• Період вагітності.
• Дитячий вік.

Побічні дії

У ході клінічних досліджень найчастіше (<3%) спостерігалися такі побічні реакції, як вертиго, запаморочення та тремор. Побічні ефекти, що виникли одразу після прийому Діфметре, були легкими або помірними та спонтанно зникали протягом кількох годин. Вони не впливали на ефективність препарату.

Якщо пацієнт перебуває у положенні лежачи або доза препарату буде зменшена при наступному нападі, частота цих побічних реакцій може знизитися. Деякі побічні реакції можуть бути симптомами мігрені.

Побічні ефекти класифіковані відповідно до частоти їх виникнення:

• Часто (>1/100, <1/10)
• Нечасто (>1/1000, <1/100)

Інфекції та інвазії

• Нечасто: грип.

З боку психіки

• Нечасто: порушення, тривога.

З боку нервової системи

• Часто: запаморочення, тремор.
• Нечасто: парестезія, ступор, втрата свідомості, сонливість, головний біль при напрузі, порушення уваги.

З боку органу зору

• Нечасто: порушення зору.

З боку органу слуху

• Часто: вертиго.

З боку серцево-судинної системи

• Часто: тахікардія, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи

• Нечасто: диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто: нудота.
• Нечасто: блювання, диспепсія, гастрит, біль у верхній частині живота.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Нечасто: гіпергідроз.

Загальні порушення

• Нечасто: астенія, нездужання, озноб, біль.

Діфметре не рекомендовано призначати дітям через обмежені дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції

На період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами, оскільки Діфметре може викликати сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування не рекомендується

• Одночасне застосування нейролептиків, таких як прохлорперазин, з препаратами, які подовжують інтервал Q-T, підвищує ризик виникнення серцевої аритмії.
• Не застосовувати одночасно з препаратами, що порушують електролітний баланс - нейролептиками (наприклад, прохлорперазином), оскільки Діфметре може взаємодіяти з цими препаратами.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Туба повинна бути щільно закрита. Після розкриття туби використати протягом 2 місяців.