Антабус (дисульфирам)

ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ АНТАБУС (DISULFIRAM) 250 мг

Фармакологічна група

Препарат для лікування хронічного алкоголізму, що викликає умовно-рефлекторну відразу до алкоголю.

Форма випуску

Таблетки 250 мг, упаковка 40 таблеток.

Фармакологічна дія

Антабус інгібує фермент ацетальдегіддегідрогеназу, який бере участь у метаболізмі етанолу. Це призводить до накопичення ацетальдегіду - токсичного метаболіту алкоголю, що викликає характерні неприємні симптоми: припливи крові до обличчя, нудоту, блювання, відчуття слабкості, тахікардію, зниження артеріального тиску. В результаті формується умовно-рефлекторна реакція відрази до смаку та запаху алкоголю.

Препарат діє до 48 годин після прийому всередину. При імплантації дисульфірам створює постійну концентрацію в організмі, а реакція «дисульфірам-етанол» може зберігатися до 5-9 місяців після імплантації. Вживання алкоголю на фоні прийому препарату може викликати мобілізацію ліпідів, розширення судин і посилення кровотоку в місці імплантації, що призводить до підвищеного всмоктування дисульфіраму в кров.

Показання до застосування

Лікування та профілактика рецидивів хронічного алкоголізму.

Фармакокінетика

Після перорального прийому дисульфірам швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (70-90%), метаболізується до діетилдитіокарбамату, який виводиться у вигляді глюкурон-кон'югата або перетворюється на діетиламін та сульфід вуглецю. Частина метаболітів (4-53%) виводиться через легені.

Протипоказання

Абсолютні:

• Важкі серцево-судинні захворювання
• Неврити слухового та зорового нервів
• Глаукома
• Бронхіальна астма, емфізема легень, туберкульоз
• Важка печінкова недостатність
• Захворювання кровотворних органів
• Цукровий діабет
• Тиреотоксикоз
• Епілепсія та судомний синдром
• Психічні захворювання
• Загострення виразкової хвороби
• Захворювання нирок
• Онкологічні захворювання
• Поліневрити будь-якої етіології
• Вагітність та період лактації
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Відносні:

• Серцево-судинні захворювання у стадії компенсації
• Вік старше 60 років
• Виразкова хвороба у стадії ремісії
• Наслідки порушення мозкового кровообігу
• Перенесені дисульфірамні психози

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, астенія, порушення пам'яті, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва.

З боку травної системи: металевий присмак у роті, гастрит, рідкісні випадки гепатиту.

З боку серцево-судинної системи: можливий ризик тромбозу судин головного мозку.

Алергічні реакції: висип, свербіж.

Реакція «дисульфірам-етанол»

При вживанні алкоголю можливі серйозні ускладнення: дихальна недостатність, серцево-судинний колапс, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, неврологічні порушення, набряк мозку.

При прийомі алкоголю у дозі понад 50-80 мл горілки можливий розвиток важких ускладнень із боку серцево-судинної та дихальної систем, судоми, набряки. У такому випадку необхідна невідкладна детоксикаційна терапія.

Спосіб застосування та дози

Шипучі таблетки розчиняють у половині склянки води. Лікування починають після ретельного обстеження та попередження пацієнта про можливі наслідки.

Рекомендоване дозування - 200-500 мг 1-2 рази на добу за індивідуальною схемою. Через 7-10 днів проводять дисульфірам-алкогольну пробу (прийом 20-30 мл горілки після 500 мг препарату). Якщо реакція слабка, дозу алкоголю поступово підвищують (до 100-120 мл). Пробу повторюють через 1-2 дні в стаціонарі та через 3-5 днів амбулаторно, коригуючи дозу препарату та алкоголю за потреби. Підтримувальна доза - 150-200 мг/добу протягом 1-3 років.

Передозування

Може спричинити важкі порушення дихальної та серцево-судинної систем, втрату свідомості, кому. Лікування симптоматичне.

Взаємодія з іншими препаратами

Аскорбінова кислота знижує реакцію на етанол.

Протипоказані комбінації:

• Алкоголь та препарати, що містять спирт (можуть викликати серйозну реакцію непереносимості).

Небажані комбінації:

• Ізоніазид (можливі порушення поведінки та координації).
• Метронідазол, тинідазол (можливі деліріозні стани).
• Фенітоїн (швидке зростання концентрації у плазмі, токсичні ефекти).

Комбінації, що потребують обережності:

• Варфарин та інші антикоагулянти (зростає ризик кровотечі, потрібен контроль протромбіну).
• Теофілін (підвищення концентрації у плазмі, необхідне зниження дози).
• Бензодіазепіни (можливе посилення седативного ефекту).
• Трициклічні антидепресанти (можуть посилити реакцію на алкоголь).

Особливі вказівки

Пацієнта слід попередити про можливі небезпечні реакції у разі вживання алкоголю. При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний частий контроль рівня протромбіну. Антабус слід з обережністю застосовувати при нирковій недостатності або гіпотиреозі.

Умови зберігання

При температурі не вище 30°C, у сухому місці, недоступному для дітей.